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    2018-08-23
    一般市售止痛劑,大約可分為兩種
    一為單純的止痛解熱劑(simple analgesic),藥理分類上為「非麻醉性止痛劑(Non-Narcotic Analgesics)」,例如乙醯胺酚(Acetaminophen,商品名稱普拿疼Panadol),有鎮痛解熱的功效。乙醯胺酚主要作用在腦部的中樞神經,可以抑制前列腺素生合成,阻斷疼痛傳導,但對周邊神經系統沒有作用,這或許是他不具抗風濕或消炎作用的主因。乙醯胺酚吸收後約有 4%經由 cytochrome P-450 氧化酵素代謝為毒性物,在肝功能正常狀況下會優先與 glutathione 結合並由尿液排出。但長期或突然服用大量 acetaminophen 時,glutathione 存量耗盡,毒性代謝物可能造成肝臟壞死1。
    另一則是包含阿斯匹靈在內的非類固醇消炎止痛劑(Nonsteroidal Anti -Inflammatory Drug,簡稱NSAID),除鎮痛解熱外,還具有抗發炎功能,能緩解關節發炎引起的疼痛。
    NSAID有解熱、鎮痛與抗發炎的作用,它的機轉是能抑制環氧化酶(cyclo-oxygenase,簡稱COX),而COX是合成一些發炎物質的重要酵素,因此抑制COX就能抑制發炎反應發生。
    大家都知道最早的消炎藥阿斯匹靈對腸胃道的刺激性很大,因此科學家從結構上去做改變,陸續找出了幾種藥物,包括 Acetaminophen,ibufenac及ibuprofen。研究人員發現,ibuprofen 這個藥物不但對消化道的刺激性大為降低,甚至在大量服用的狀況也不會產生肝毒性。雖然ibuprofen沒有肝毒性的問題,腸胃道刺激也較低,但一般人會認為有傷腎的疑慮。主要原因是抑制了前列腺素的合成可能會減少腎臟血流,使腎功能減弱。後來科學家嘗試將不同的胺基酸與ibuprofen鹽化,希望能提高溶解度時,意外發現ibuprofen與精胺酸arginine的鹽類除了能提高溶解度,增加作用速度之外,精胺酸還能額外提供擴張末稍血管的作用,減輕了腸胃及腎臟的副作用2。除此之外,更加強了消炎的效果3。
    參考文獻
    1. Int. J. Clin. Oract., Suppl. 2003, 135, 3-8
    2. Int J Pharm. 2004 Apr 15;274(1-2):157-65.
    3. Pharmacol Res. 2009 Oct;60(4):221-8. Epub 2009 Jun 17.
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